研究用試薬 REAGENT

海外受託試験サービス

SOLVO受託試験

1999年に設立されたSOLVO社は、薬物トランスポーター研究のパイオニアであり、研究、開発で世界最大の規模を誇る会社です。全世界に製品を供給しており、トランスポーター関連の研究用試薬を各種取り揃えております。また、本製品を用いたin vitroおよびin vivo受託サービスを実施しており、FDAとEMAの基準に準拠した受託試験が可能です。当社はSOLVO社の製品販売と受託サービスの日本での窓口となり、より効率的に、確かな新薬開発へのサポートを実施致します。

試験内容

試験項目 試験内容
ATPaseアッセイ ABC(ATPase Binding Cassette)トランスポーターは化合物の輸送にATPが用いられます。ATPaseアッセイはトランスポーターと化合物が反応した時に発生する無機リン酸 (Pi)を測定することにより化合物とトランスポーターとの相互作用を評価します。ATPaseアッセイでは、トランスポーター発現細胞の細胞膜から調製したメンブレンを用い試験を行います。他の試験系と比べ簡便に行える為、薬物のスクリーニングに適しています。
評価トランスポーター
MDR1、MRP2、MRP3、BCRP、ratMdr1b、mouseBsep
試験項目
基質特異性試験、阻害性試験
評価項目
IC50
ベシクルアッセイ ベシクルアッセイでは、トランスポーターを介し、ベシクル内に輸送された化合物を測定することにより、化合物とトランスポーターの相互作用を評価します。ベシクルアッセイはトランスボーター発現細胞の細胞膜から調製したベシクル膜を用い試験を行います。
評価トランスポーター
MDR1、MRP1、MRP2、mouseBsep、MRP4、MRP5、BCRP、MRP3、BSEP、ratMdr1b、ratMrp2、ratMrp3、ratBsep、mouseBcrp1、mouseMdr1a、cyBcrp、cyMdr1
試験内容
基質特異性試験、阻害性試験
評価項目
IC50、Km、Vmax
セルアッセイ 排出型トランスポーターではトランスウェル、取込み型トランスポーターでは組織培養プレートに単層培養したトランスポーター発現細胞を使用します。培養した各トランスポーター発現細胞に化合物を添加し、培地中もしくは細胞内の化合物を測定することにより化合物とトランスポーターの相互作用を評価します。
細胞
MDCKII、CHO、HEK293、Caco-2、初代肝細胞 (ヒト、ラット)、脳内皮細胞 (ラット)、近位尿細管上皮細胞 (ヒト、ラット、サル)
評価トランスポーター
ASBT、CNT1、CNT2、CNT3、ENT1、ENT2、HPT1、MATE1、MATE2-K、NTCP、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OATP1A2、OATP2B1、OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1、OCTN2、PEPT1、PEPT2、SGLT1、SGLT2、URAT1、OATP2B1/BCRP、OAT1/BCRP、OAT3/BCRP、OCT2/MATE1、OCT2/MATE2-k、ratMdr1a、ratBcrp、ratNtcp、ratOat1、ratOatp1a1、ratOatp1a4、ratOatp1b2、ratOctn2、mouseBcrp1、cyNtcp、cyOatp1b3、cyOatp2b1、cyOatp1b1
試験項目
透過性試験、基質特異性試験、阻害性試験、腎クリアランス評価試験、腎毒性予測試験
評価項目
Apparent Permeability (Papp)、Efflux Ratio (ER)、IC50
Calcein Assay®
Hochest Assay
各トランスポーターを発現したHL60細胞とK562細胞を使用する、間接的薬物阻害性試験系です。Calcein Assay®はCalcein AM、Hochest AssayはHochest 33342をプローブ基質として使用することにより、簡単にトランスポーターと化合物の相互作用を評価することが出来ます。
細胞
HL60、K562
評価トランスポーター
MDR1、MRP1、BCRP
試験項目
阻害性試験
評価項目
IC50
胆汁排泄試験 ラットに化合物を投与し、投与した化合物が胆汁排泄されるかを評価します。また、各トランスポーターのプローブ基質を使用し、化合物とトランスポーターとの相互作用を評価します。
実験動物
ラット
評価トランスポーター
MDR1、MRP1、BCRP
試験内容
胆汁排泄試験、阻害試験
脳微小透析法
(マイクロ
ダイアリシス)
ラットまたはマウスに化合物を投与し、
  • 1. 化合物の脳内への透過性
  • 2. 各トランスポーターのプローブ基質を使用することによる化合物のトランスポーターへの相互作用
  • 3. 化合物が脳内で放出される神経伝達物質に対する作用を評価します。
試験内容:
  • 1. 試験化合物の脳への透過性
  • 2. 試験化合物とMdr1とBcrpの相互作用
  • 3. 試験化合物と神経伝達物質のモニタリング

参考文献

  • Herédi-Szabó K et al."Multidrug resistance protein 2-mediated estradiol-17beta-D-glucuronide transport potentiation: in vitro-in vivo correlation and species specificity."
    Drug Metab Dispos. 2009 Apr;37(4):794-801. Epub 2008 Dec 31.
  • Sziráki I et al."Quinidine as an ABCB1 probe for testing drug interactions at the blood-brain barrier: an in vitro in vivo correlation study."
    J Biomol Screen. 2011 Sep;16(8):886-94. Epub 2011 Aug 10.
  • Rajnai Z et al."ATP-binding cassette B1 transports seliciclib (R-roscovitine), a cyclin-dependent kinase inhibitor."
    Drug Metab Dispos. 2010 Nov;38(11):2000-6. Epub 2010 Aug 10.

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