研究用試薬 REAGENT

薬物スクリーニングキット TRANSIL

TRANSIL

TRANSILの写真
本品はSovicell社 (ドイツ)にて開発されたキットです。各種コートをしたシリカビーズをプレートに分注した製品です。候補化合物のin vivoにおける血液脳関門透過性、腸管膜透過性や血中タンパク結合性を予測できます。

特長候補化合物の初期スクリーニングに

  • in vivoにおける化合物の血液脳関門、腸管膜の透過性、血中タンパク結合性を高く再現しています。
  • 1プレート当たり最大12種類の化合物を評価できます。
  • 反応時間は12分間、操作も簡単なので従来の方法に比べ、時間の削減が可能です。
  • 反応上清を、HPLCやLC/MSで分析するだけで簡単に評価が可能です。
  • 分析結果を専用のExcelシートに入力するだけで簡単に解析できるソフトが添付されています。
  • ハイスループットにも対応可能です。

製品

TRANSIL キット

製品番号 品名 包装 貯法
TPB-0210-2096 製品番号:TPB-0210-2096TRANSIL XL HSA Binding Kit 8×12チューブ -20℃
TPB-0211-2096 製品番号:TPB-0211-2096TRANSIL XL AGP Binding Kit 8×12チューブ
TPB-0212-2096 製品番号:TPB-0212-2096TRANSIL XL PPB Binding Kit 8×12チューブ
TPB-0220-2096 製品番号:TPB-0220-2096TRANSIL XL RSA Binding Kit 8×12チューブ
TPB-0400-0035 製品番号:TPB-0400-0035TRANSIL XL High Sensitivity Binding Kit 1 kit (1化合物分)
TMP-0120-2096 製品番号:TMP-0120-2096TRANSIL XL Microsomal Binding Kit 8×12チューブ
TMP-0110-2096 製品番号:TMP-0110-2096TRANSIL XL Brain Absorption Kit 8×12チューブ
TMP-0100-2096 製品番号:TMP-0100-2096TRANSIL XL Intestinal Absorption Kit 8×12チューブ
TPB-0500-0035 製品番号:TPB-0500-0035TRANSIL XL Equilibrium Shift Assay Kit 1 kit (1化合物分)

製品詳細

Protein Binding Kit

血中に存在する薬物の多くが血中タンパク質と結合しています。しかし、薬効を示す薬物は非結合型であるため、創薬において候補化合物と血中タンパク質との結合率を調べることは重要です。Protein Binding Kitは候補化合物の血中タンパク質に対する結合率を予測するキットです。

TRANSIL XL HSA Binding Kit

血中で薬物との結合に関与するタンパク質は数種類存在します。その中で最も多くの薬物と親和性を持っているのがヒト血清アルブミン (HSA)です。HSAは薬物全般、特に酸性薬物と強く結合します。TRANSIL XL HSA Binding KitはHSAをシリカビーズにコートし、それらをプレートに分注したキットです。このキットにより血中における化合物のHSAに対する結合率 (fb)と解離定数 (Kd)が予測できます。

Fig. 2: TRANSIL HSA Binding kitおよび平衡透析法により得られたタンパク結合率との相関 (Sovicell社データ)

TRANSIL XL AGP Binding Kit

HSAと並んで薬物と親和性を持っている血中タンパク質がα1-acid glycoprotein (AGP)です。HSAが酸性薬物と強く結合するのに対し、AGPは塩基性薬物と強く結合します。TRANSIL AGP Binding KitはシリカビーズにAGPをコートし、プレートに分注したキットです。このキットにより血中における化合物のAGPに対する結合率 (fb)と解離定数 (Kd)が予測できます。

TRANSIL XL PPB Binding Kit

血中タンパク質の中で薬物に対し多くの親和性を持っているHSAおよびAGPをコートしたシリカビーズを血液中における一般的な生理的割合で、プレートに分注したキットです。このキットにより血中における化合物のHSAとAGPに対する結合率を予測できます。

TRANSIL XL RSA Binding Kit

シリカビーズにラット血清アルブミン (RSA)をコートし、プレートに分注したキットです。このキットにより候補化合物のラット血中における化合物の結合率と (fb)と解離定数 (Kd)が予測できます。

Membrane Permeability Kit

薬物が生体内で作用する部位に到達するまでには、生体内の様々なバリアを通過しなければいけません。そのため創薬の初期段階における候補化合物の生体内動態を予測することが重要です。Membrane Permeability Kitは血液脳関門 (BBB)または腸管における受動的な候補化合物の透過性を予測するキットです。

TRANSIL XL Microsomal Binding Kit

このキットにより、候補化合物のマイクロゾーム膜に対する結合性を予測することができ、正確な固有クリアランスを評価することができます。

TRANSIL XL Brain Absorption Kit

シリカビーズにブタ脳リン脂質をコートし、それらをプレートに分注したキットです。このキットにより、化合物の脳における膜親和性 (logMA)と脳内における非結合率 (fubrain)を求めることができます。さらにProtein Binding Kitにて得られた結果と組み合わせることにより、脳-血漿間における分配係数 (logBB)ならびにBBBを通過し、脳内で遊離体として存在する割合(Availability)を予測できます。

Fig.1: TRANSIL Brain Absorption kit およびラットin vivoのLogBBの比較 (Sovicell社データ) TRANSIL Brain Absorption kit とラットin vivoのデータには、高い相関がみられた。

TRANSIL XL Intestinal Absorption Kit

シリカビーズにホスファチジルコリンをコートし、それらをプレートに分注したキットです。このキットにより、化合物の腸管膜に対する膜親和性 (logMA)と腸管膜における透過性 (Pint)が予測できます。さらにProtein Binding Kitにて得られた結果と組み合わせることにより、定常状態における分布容積 (Vss)を予測できます。

参考文献

  • Thorsten Hartmann., et al. "ADME Related Profiling in 96 and 384 Well Plate Format-A Novel and Robust HT-Assay for the Determination of Lipophilicity and Serum Albumin Binding"
    Current Drug Delivery , 2006, 3, pp 181-192
  • Angelika Loidl-Stahlhofen., et al. "Multilamellar Liposomes and Solid-Supported Lipid Membranes (TRANSIL) :Screening of Lipid-Water Partitioning toward a High-Throughput Scale"
    J. Pharm. Res, 2001, 18, pp 1782-1788
  • Justin Lee., et al. "HrpZPsph from the plant pathogen Pseudomonas sytingae pv. Phaseolicola binds to lipid bilayers and forms an ion-conducting pore in vitro"
    PNAS , 2001, 98, pp 289-294
  • Hinnerk Boriss "Brain Availability Is the Key Parameter for Optimising the Permeability of Central Nervous System Drugs"
    Drug Discovery, 2010;7:57-60

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-20℃以下にて保存し、輸送はドライアイス便にて行います。

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