よくある質問 FAQ

TRANSIL

なぜ膜の透過性とタンパク結合性が重要となりますか?
膜の透過性は薬物の吸収に、タンパク結合性は体内の分布に影響します。従って、両パラメーターは創薬における候補薬物のバイオアベイラベリティーに対する重要な指標となります。効果的かつ効率的な医薬品開発のため、薬物動態学的特性、薬物の安全性ならびに有効性を同時に最適化する必要があります。TRANSILを用いることにより候補薬物の薬物動態パラメーターを予測することができ、臨床試験へ入る前に潜在的な安全上の問題を見分けることができます。
TRANSILを使用するメリットは何ですか?
細胞や透析法を使用した従来のアッセイと比較して、短時間で試験を終了することが可能です (インキュベート時間は12分間で完了します)。また試験操作も非常に簡単です。
使用方法を教えて下さい
プレートを室温で融解した後、化合物を添加、ピペッティングして下さい。その後、上清をUV、HPLC、LC/MSで分析します。解析データを、専用の解析ソフトに入力することで、解析結果が得られます。 (解析ソフトは製品に添付されます。)
キットに用いられているバッファーは?
キットに用いられているバッファーはPBSバッファー (10mM phosphate buffer with 155mM NaCl, pH7.4)です。
pHの異なる条件下でもTRANSILキットは使用できますか?
使用可能です。経口薬の吸収はpH値と密接に関係しております。消化液のpHは消化管を通過するに従って変化していきます。従って、薬物のトータルの吸収量とバイオアベイラビリティーはすべてのpH変化範囲における薬物のイオン化状態の透過率に依存します。TRANSIL Intestinal Absorption kitsはpH3~pH11の範囲にて安定に膜の透過性を予測することが可能です。
アッセイ時に用いる薬物の濃度は?
1wellに対し2~70μMの範囲の濃度が推奨されます。UVまたはHPLCを使用する場合、化合物の最終濃度は50μMを推奨致します。LC/MSの場合、最終濃度を2.5~5μM以下にすることが推奨されます。高濃度の化合物は、干渉の原因となったり、偏った結合性、透過性の予測に繋がります。また、極端な低濃度の場合、検出器の感度に制限される場合があります。
アッセイに有機溶媒は使用できますか?
TRANSILビーズは有機溶媒または界面活性剤中では安定ではございません。しかしながら、DMSO等を薬物溶解用に低濃度で用いることは可能です。アッセイ時にはDMSO濃度が1%以下になる濃度調製を推奨致します。
保存条件を教えて下さい。
-20℃以下にて保存して下さい。
操作できるか心配です。
操作手順書をご用意致しております。また、弊社技術担当者が操作手順について丁寧にサポート致します。お気軽にお問い合わせ下さい。
再凍結できますか?
再凍結は推奨されておりません。使いきりとなります。融解後、4℃で1ヶ月程度は保存可能ですが、長期間の冷蔵保存は推奨されておりません。少量のサンプルで試験を実施される際は、Stripプレートのご使用をお勧め致します。